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Sulprostone is an analogue of prostaglandin E2 (PGE2) that has oxytocic activity in assays of rat kidney cells and tissues. There are four known receptors which mediate various but often different cellular and tissue responses to PGE2: prostaglandin EP1 receptor, prostaglandin EP2 receptor, prostaglandin EP3 receptor, and prostaglandin EP4 receptor. Sulprosotone binds to and activates the prostaglandin EP3 receptor with far greater efficacy than the other PGE2 receptors and also has the advantage of being relatively resistant, compared with PGE2, to becoming metabolically degraded. It is listed as a comparatively weak receptor agonist of the prostaglandin EP1 receptor. In all events, this as well as other potent synthetic EP3 receptor antagonists have the realized or potential ability to p

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  • Sulprostone
  • Sulproston
  • Sulprostona
  • Sulprostone
  • 硫前列酮
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  • La sulprostona es un . Es un análogo de la prostaglandina E2.​
  • 硫前列酮,或稱噻普酮,是一種類似前列腺素E2的物質,常用作, 亦可用於抗早孕。
  • Sulproston ist ein synthetischer Prostaglandin-E2-Abkömmling, der zu einer Kontraktion der glatten Gebärmuttermuskulatur führt, aber die Cervix uteri erweitert. Es wird als Arzneistoff eingesetzt zur Vorbereitung einer instrumentellen Ausräumung der Gebärmutter (Schwangerschaftsabbruch, Behandlung eines verhaltenen Aborts) oder zur Behandlung einer atonischen Uterusblutung, wenn die Gabe von Oxytocin und die chirurgischen Maßnahmen nicht ausreichen, um die Blutung zu stoppen.
  • Le sulprostone est un analogue de la prostaglandine E2 (PGE 2 ) qui a une activité ocytocique dans les dosages de cellules et de tissus rénaux de rat. Il existe quatre récepteurs connus qui médient des réponses cellulaires et tissulaires diverses mais souvent différentes à la PGE 2 : le récepteur de la prostaglandine EP1, le récepteur de la prostaglandine EP2, le récepteur de la prostaglandine EP3 et le récepteur de la prostaglandine EP4. Le sulprosotone se lie et active le récepteur de la prostaglandine EP3 avec une efficacité bien plus grande que les autres récepteurs PGE 2 et présente également l'avantage d'être relativement résistant à la dégradation métabolique, par rapport à la PGE 2. Il est répertorié comme un agoniste du récepteur relativement faible du récepteur de la prostaglandi
  • Sulprostone is an analogue of prostaglandin E2 (PGE2) that has oxytocic activity in assays of rat kidney cells and tissues. There are four known receptors which mediate various but often different cellular and tissue responses to PGE2: prostaglandin EP1 receptor, prostaglandin EP2 receptor, prostaglandin EP3 receptor, and prostaglandin EP4 receptor. Sulprosotone binds to and activates the prostaglandin EP3 receptor with far greater efficacy than the other PGE2 receptors and also has the advantage of being relatively resistant, compared with PGE2, to becoming metabolically degraded. It is listed as a comparatively weak receptor agonist of the prostaglandin EP1 receptor. In all events, this as well as other potent synthetic EP3 receptor antagonists have the realized or potential ability to p
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  • La sulprostona es un . Es un análogo de la prostaglandina E2.​
  • 硫前列酮,或稱噻普酮,是一種類似前列腺素E2的物質,常用作, 亦可用於抗早孕。
  • Le sulprostone est un analogue de la prostaglandine E2 (PGE 2 ) qui a une activité ocytocique dans les dosages de cellules et de tissus rénaux de rat. Il existe quatre récepteurs connus qui médient des réponses cellulaires et tissulaires diverses mais souvent différentes à la PGE 2 : le récepteur de la prostaglandine EP1, le récepteur de la prostaglandine EP2, le récepteur de la prostaglandine EP3 et le récepteur de la prostaglandine EP4. Le sulprosotone se lie et active le récepteur de la prostaglandine EP3 avec une efficacité bien plus grande que les autres récepteurs PGE 2 et présente également l'avantage d'être relativement résistant à la dégradation métabolique, par rapport à la PGE 2. Il est répertorié comme un agoniste du récepteur relativement faible du récepteur de la prostaglandine EP1. Le sulprostone (ainsi que d'autres agonistes des récepteurs des prostanoïdes) est utilisée pour provoquer un avortement médicamenteux et mettre fin à la grossesse après la mort du fœtus, pour le traitement de l'hémorragie atonique sévère du post-partum après un accouchement vaginal, et pour l'ablation du placenta chez les patientes avec rétention placentaire. Actuellement, le sulprostone avec SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 et d'autres agonistes des récepteurs EP 3 sont en cours de développement en tant que médicaments pour le traitement éventuel des ulcères d'estomac chez l'homme.
  • Sulprostone is an analogue of prostaglandin E2 (PGE2) that has oxytocic activity in assays of rat kidney cells and tissues. There are four known receptors which mediate various but often different cellular and tissue responses to PGE2: prostaglandin EP1 receptor, prostaglandin EP2 receptor, prostaglandin EP3 receptor, and prostaglandin EP4 receptor. Sulprosotone binds to and activates the prostaglandin EP3 receptor with far greater efficacy than the other PGE2 receptors and also has the advantage of being relatively resistant, compared with PGE2, to becoming metabolically degraded. It is listed as a comparatively weak receptor agonist of the prostaglandin EP1 receptor. In all events, this as well as other potent synthetic EP3 receptor antagonists have the realized or potential ability to promote the beneficial effects of prostaglandin EP3 receptor activation. Sulprostone (as well as other prostanoids receptor agonists) is in use for inducting medical abortion and ending pregnancy after fetal death, for the treatment of severe atonic postpartum hemorrhage after vaginal delivery, and for removal of the placenta in patients with retained placenta. Currently, sulprostone along with SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 and other EP3 receptor agonists are in development as drugs for the possible treatment of stomach ulcers in humans.
  • Sulproston ist ein synthetischer Prostaglandin-E2-Abkömmling, der zu einer Kontraktion der glatten Gebärmuttermuskulatur führt, aber die Cervix uteri erweitert. Es wird als Arzneistoff eingesetzt zur Vorbereitung einer instrumentellen Ausräumung der Gebärmutter (Schwangerschaftsabbruch, Behandlung eines verhaltenen Aborts) oder zur Behandlung einer atonischen Uterusblutung, wenn die Gabe von Oxytocin und die chirurgischen Maßnahmen nicht ausreichen, um die Blutung zu stoppen. Sulproston führt relativ häufig zu Übelkeit und Erbrechen, in seltenen Fällen können auch schwerwiegende Komplikationen, wie ein Lungenödem oder Herzrhythmusstörungen bis hin zum Herzstillstand auftreten. Spasmen der Herzkranzgefäße mit nachfolgendem Herzinfarkt sind ebenfalls möglich, wenn auch selten. Sulproston wird möglichst kontinuierlich intravenös verabreicht. Die Gabe sollte die Dosierung von 500 μg / h nicht überschreiten. Die Tageshöchstmenge liegt bei insgesamt 1500 μg / 24 h. Bei postpartalen atonischen Uterusblutungen appliziert man initial 100 μg / h, bis maximal 500 μg / h. Nach Beginn der therapeutischen Wirkung reduziert man die intravenös zugeführte Menge auf die Erhaltungsdosis von 100 μg / h, unter Berücksichtigung der Tageshöchstmenge. Das Medikament sollt nicht bei Patientinnen über 35 Jahren oder mit bestehender Koronarsklerose angewandt werden. Es darf nicht mit Oxytocin gleichzeitig gegeben werden.
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